Les comprimés effervescents

 

       Les comprimés effervescents sont principalement utilisés dans l’industrie pharmaceutique car cette forme de médicament comporte différents avantages. Les comprimés effervescents sont conçus pour se dissoudre et se fragmenter. Ils libèrent alors du dioxyde de carbone (CO2) et entraînent alors l’effervescence. Ils peuvent aussi être utilisés pour des détergents, des boissons énergisantes...
Pour ce TPE, nous avons décidé de prendre l’exemple de du paracétamol sous sa forme effervescente.

 

        Les comprimés effervescents sont composé d'un principe actif, mais aussi d'un acide et d'une base qui, lorsqu'ils entrent en contact avec de l'eau, réagissent entre  eux ce qui provoquent un dégagement gazeux. C'est l'effervescence. Dès qu’il entrera au contact de l’eau ou d'une solution aqueuse, le comprimé se dissoudra pour former plein de petites bulles. Cette forme de médicament appelée "effervescente" est aussi  connue sous le nom de « forme galénique ».  
     Pour comprendre l’origine des médicaments effervescents il faut revenir au 19ème siècle et s’intéresser un médicament particulièrement connu : l’aspirine. En effet,  Felix Hoffman, un jeune chimiste allemand trouve le moyen de faire un médicament avec de l’acide acétylsalicylique pur. Cependant, ce médicament entraine une irritation de la muqueuse gastrique une fois dans l’estomac. C’est pourquoi la forme galénique a été inventée.    

 

    Certains médicaments se présentent sous cette forme pour des raison bien précises. La principale raisons concerne l’absorption, le médicament sous sa forme galénique passe plus rapidement dans le sang.  La forme galénique permet d’empêcher l’irritation de la muqueuse gastrique en réduisant le temps de contact du médicament avec la paroi de l’estomac. Cela s’explique car le comprimé effervescent se dissous dans de l’eau avant de l’ingérer du coup, la dissolution n’est pas faite dans l’estomac. De plus cette  forme permet aux médicaments d’être mieux toléré par certains patients car elle  a aussi pour avantage de réduire les risques d’étouffement chez les jeunes enfants ou les personnes âgées, puisque le médicament se présente sous la forme d’une boisson gazeuse. Cependant,  pour un patient atteint d’hypertension artérielle il est déconseillé de prendre des médicaments sous forme effervescente en raison de la composition de ceux-ci. En effet, ils contiennent du bicarbonate de sodium qui est fortement déconseillé pour les personnes suivant un régime sans sel. 

 

       On utilise des comprimés effervescents dans plusieurs cas. La majorité du temps, on opte pour une forme galénique à cause du principe actif qui est dans ces cas là : soit difficile a digérer, sensible au pH (certains antibiotiques et acides aminés) ou alors lorsque qu’il est pris en grande dose.

        Douleur : les comprimés effervescents soulagent plus rapidement...

 

         Comme tout autre type de comprimé, les comprimés effervescents contiennent un principe actif et des excipients. En revanche, ces comprimés contiennent un carbonate ou bicarbonate et un acide organique qui peut parfois s’avérer être le principe actif. Par exemple, l’acide ascorbique (vitamine C) est à la fois le principe actif et l’acide. Lorsque l’acide et le carbonate ou bicarbonate entrerons en contact avec de l’eau ou un autre liquide, ils s’ioniseront pour réagir entre eux et former du CO2. C’est pourquoi lors de la fabrication de ses comprimés, il ne faut en aucun cas utiliser de l’eau et exclure toute trace d’humidité.  Les comprimés effervescents doivent donc être conçus dans une atmosphère déshumidifiée, dans des locaux climatisés… du début de leur conception jusqu'à leur emballage. Leur emballage doit lui aussi respecter certain critères. Il doit être hermétiquement fermé et imperméable à l’humidité.

 

      Lorsque le comprimé entre en contact avec de l'eau, il dégage une grande quantité de gaz (CO2). Si on avalait ce comprimé sans le dissoudre au préalable, ce dégagement gazeux se ferait alors dans l'estomac et pourrait provoquer une aérophagie potentiellement grave. Pour éviter ce genre d'incident, les médicaments effervescents à dissoudre dans l'eau se présente sous la forme de gros comprimés. Cela les rends particulièrement difficile à avaler. Il existe des comprimés effervescents à sucer mais l’effervescence est plus faible. 
      L'efficacité  du paracétamol sous sa forme effevescente est la même que sous ses autres formes. La principale différence se situe dans le delais d'action du médicament.

       

        La réaction chimique produite lorsqu'un comprimé effervescent entre en contact avec un milieux aqueux peut-être représentée par la réaction d'un acide (acide citrique anhydre) avec un carbonate (hydrogénocarbonate de sodium).
      Lorsque l'acide citrique anhydre est en milieux aqueux, il se dissocie et crée des ions hydrogène qui réagiront avec des ions hydrogénocarbonate. Avec cette équation chimique ont peut remarquer que le gaz dégagé lors de la réaction est du dioxyde de carbone. Cette réaction peut être représentée par l'équation chimique suivante :

 

H+(aq) + HCO3-(aq)    →   CO2 (g) + H2O (l)

 

 

 

Quelques exemples de médicaments ayant une forme effervescente :

 

 

 

 

 

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